身体的天然止痛剂可以被加强:比阿片类药物的副作用更小

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John Traynor博士和Andrew Alt博士以及他们在密歇根大学Edward F. Domino研究中心的团队在美国国家药物滥用研究所的资助下,通过利用人体自身阻断疼痛的能力,试图回避这些问题。

所有的阿片类药物,从罂粟衍生的鸦片到海洛因都是通过自然存在于大脑和身体其他地方的受体发挥作用。其中一个受体,mu-阿片受体,与体内称为内源性内啡肽和脑啡肽的天然止痛剂结合。作用于μ-阿片受体的药物可能会导致成瘾,以及不必要的副作用,如嗜睡、呼吸困难、便秘和恶心。

Traynor说:"通常情况下,当你感到疼痛时,大脑会释放出内源性阿片类药物,但它们只是不够强或不够持久而已。"该团队长期以来一直在假设,被称为正向异生调节剂的物质可以用来增强人体自身的内啡肽和脑啡肽。在PNAS上发表的一篇新论文中,他们证明了一种被称为BMS-986122的正向异生调节剂可以提高脑啡肽激活μ-阿片受体的能力。

更重要的是,与阿片类药物不同,正异生调节剂只在内啡肽或脑啡肽存在的情况下发挥作用,这意味着它们只在需要缓解疼痛时才会启动。它们不会像阿片类药物那样与受体结合,而是在一个不同的位置结合,增强它们对身体的止痛化合物的反应能力。

"当你需要脑啡肽时,你在身体的特定区域以脉冲方式释放它们,然后它们被迅速代谢掉,"Traynor解释说。"与此相反,像吗啡这样的药物会淹没身体和大脑,并在体内停留数小时。"

该团队通过分离纯化的受体并测量它对脑啡肽的反应,证明了该调节剂刺激μ-阿片受体的能力。"如果你加入正向异体调节剂,你需要少得多的脑啡肽来获得反应"。额外的电生理学和小鼠实验证实,阿片类受体被身体的止痛分子更强烈地激活,带来疼痛缓解。相比之下,该调节剂显示出大大减少了呼吸抑制、便秘和成瘾问题的副作用。

他们的下一个目标是测量它们在压力或慢性疼痛条件下增强激活内源性阿片类药物的能力,Traynor解释说,以确保它们是有效的,但不会导致更危险的反应,如呼吸抑制。"虽然这些分子不会解决阿片类药物危机,"Traynor说,"但它们可以减缓它,并防止它再次发生,因为疼痛的病人可以服用这种类型的药物,而不是传统的阿片类药物。"

Waymo自动驾驶出租车在建筑区失控并造成了交通

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Cloudflare想要通过扼杀CAPTCHA来节省用户的时间

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Twitter Blue订阅服务或将为iOS应用带来“撤销”推文按钮

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江苏常州邮政部门已立案调查“中通宠物盲盒事件”

据江苏省邮政管理局15日消息,2021年5月11日,江苏省苏州市邮政管理局接到举报,称在苏州中通快递中转站发现宠物盲盒。经苏州市邮政管理局初步调查,在现场共发现寄递活体动物的快件13件,动物均已死亡。

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电瓶车爆炸事故频发是为何?

近些年来,电瓶车爆炸事故时有发生,让人们对电瓶车的安全隐患问题产生担忧,为什么电瓶车会发生爆炸事故?如何才能避免此类事故的发生?电瓶车作为一种便捷的交通工具备受人们的喜欢,但为其提供动力的蓄电池却隐藏着不少危险,它所引发的火灾不但会造成人员伤亡,而且还往往会在燃烧时产生大量有毒、有害气体,威胁人体健康。

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为什么有些人看着很开心,却得了抑郁症?

某校中学生坠亡事件调查结果公布:从视频证据来看,这个年轻的生命的确是死于自杀。回顾事件初始,这位母亲曾提到,“事发前她看着孩子高高兴兴去学校…”,我们为这个年轻生命的逝去感到惋惜,但更需要警惕,即使是平时看着开心、搞笑、幽默的人,也会抑郁。

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研究:推迟COVID-19疫苗第二剂接种可增强免疫反应

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埃及开始苏伊士运河南段航道拓宽工作

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一旦获得医学许可 新加坡将给16岁以下青少年接种新冠疫苗

15日,新加坡教育部长陈振声在社交媒体平台发文称,受校外补习中心新冠肺炎感染群的影响,新加坡有7所小学校的学生确诊新冠肺炎。为保护学校师生的安全,一旦获得医学许可,新加坡将给16岁以下青少年接种新冠疫苗。

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墨西哥研究人员发现新品种恐龙化石

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Colonial Pipeline公司称勒索软件攻击事件后的所有业务已经恢复正常

Colonial Pipeline周六表示,其所有系统都恢复了正常运行,包括一周前因勒索软件攻击而关闭的管道。该公司在Twitter上说,该管道现在为其所有市场提供服务,包括德克萨斯州、路易斯安那州、密西西比州、阿拉巴马州、田纳西州、乔治亚州、南卡罗来纳州、北卡罗来纳州、弗吉尼亚州、马里兰州、华盛顿特区、特拉华州、宾夕法尼亚州和新泽西州,Colonial Pipeline公司为美国东部地区运送45%的燃料供应。

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[多图]索尼Xperia Ace 2模型出现在外壳配件图像中

最初被称为索尼Xperia Compact的传闻中的Xperia Ace 2外观模型出现在一系列的外壳配件图像中。一些人怀疑这款手机将是一款日本市场专用设备,但只有时间才能证明这是否是真的。外壳厂商揭示了这款新品背面的双摄像头模组,似乎机身还包含一个侧面的指纹识别器和相机快门的专用按钮。

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Scaramucci:比特币处在加密货币食物链顶端 仍然是首选

SkyBridge Capital的创始人Anthony Scaramucci表示,虽然最近几周比特币表现挣扎,其他加密货币飙升,但是加密货币中仍然应当持有比特币。他说,要说服投资者持有比特币仍然是几乎不可能的事,但他建议至少持有少量,因为比特币是唯一一个实现了“逃逸速度”的加密货币。

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Counterpoint:竞争加剧 联发科与高通的差距逐渐缩小

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中国工程院院士张伯礼日前接受采访时表示,希望大家加快疫苗注射。“我们中国就是预防得好!”张伯礼呼吁大家重视疫苗,加快注射!据国家卫生健康委官网消息,截至2021年5月14日,31个省(区、市)及新疆生产建设兵团累计报告接种新冠病毒疫苗38063.3万剂次。14日单日接种1372.3万剂次,突破了13日的单日最高接种量。

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马伊琍工作室就代言品牌涉嫌违法犯罪在微博发表声明,声明中称:“近日,我方工作人员接到上海经侦总队通知,告知我方演员马伊琍女士代言品牌因涉及违法犯罪,正接受公安机关调查。我方于第一时间向该品牌提出解约通知,并积极配合经侦工作,提供线索及信息。”

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